近日，Phytochemistry和Organic & Biomolecular Chemistry期刊上发表了我校中药学院华会明教授课题组在篦子三尖杉萜类成分及其活性研究的2篇最新研究成果，论文题目分别为“Abietane diterpenes from the twigs and leaves of Cephalotaxus oliveri Mast. with antitumor activity”和“Cephaloliverols A and B, two sterol-hybrid meroterpenoids from Cephalotaxus oliveri”。
三尖杉属是三尖杉科仅有的一个属，近些年发现该属植物中含有的萜类成分具有显著的抗肿瘤活性，已成为新的研究热点。课题组从篦子三尖杉枝叶中分离鉴定了21个松香烷二萜，包括7个新化合物，并评价了其对MCF-7、HepG2、A549三种肿瘤细胞系的细胞毒活性。其中化合物metaglyptin A对上述三种肿瘤细胞系的IC50值分别是16.34，15.63和21.33μM。进一步的细胞集落形成实验结果表明metaglyptin A可显著抑制HepG2肿瘤细胞的集落形成，并呈剂量依赖性；双染凋亡实验结果显示在给药10，20，30μM后，HepG2细胞的总凋亡率分别为9.10%，17.31%，41.30%，呈明显剂量依赖性，说明化合物metaglyptin A可通过诱导细胞凋亡发挥抗肿瘤作用。
从篦子三尖杉枝叶还分离得到了2个新颖的甾体杂合的杂萜类化合物，命名为二萜-甾体（diterpenosteroids），同时得到了其前体化合物。利用多种波谱手段及计算ECD、计算NMR方法确定了它们的结构，并推测了生合成途径，评价了抗炎活性。在LPS诱导的RAW264.7细胞中，4个化合物均具有一定的抗炎作用，并呈剂量依赖性；前体化合物3显示了最强的抗NO释放活性，在10μM时其活性与indomethacin相当。
此外，课题组还对三尖杉属植物中特有的三尖杉烷二萜类成分的结构、全合成、抗肿瘤活性、构效关系及生合成途径进行了总结，并发表在Phytochemistry期刊上，论文题目为“Progress in structure, synthesis and biological activity of natural cephalotane diterpenoids”。
我校2019级博士研究生姜春宇为以上3篇论文的第一作者，中药学院华会明教授和李达翃教授为共同通讯作者。
文章链接：https://doi.org/10.1016/j.phytochem.2022.113187
https://doi.org/10.1039/d2ob00370h
https://doi.org/10.1016/j.phytochem.2021.112939