艾滋病是对人类危害最大的传染病之一，其死亡率和发病率逐年增长，已成为全球性重大公共卫生问题。目前全球范围内仍然缺乏有效治愈艾滋病的药物。许多中药及其特征活性成分表现出显著的抗HIV潜力，尤其是瑞香科、大戟科中药含有的特征骨架二萜成分近年来备受关注，被认为是新一代潜伏激活剂（Latency Reactivation Agent，LRA），可诱导潜伏HIV病毒重新激活从而达到消除病毒储存库彻底治愈艾滋病的目的。
我校中药学院李宁教授课题组与日本东邦大学李巍教授课题组近年来在抗HIV活性天然产物研究方向上开展了一系列国际合作研究，并在抗HIV活性tigliane型二萜类化合物的研究方面取得了研究进展。相关成果和研究工作申请发明专利6项，其中授权发明专利2项。同时在Journal of Natural Products, Bioorganic Chemistry，Phytochemistry，Journal of Natural Medicines等期刊上发表SCI论文13篇，（如：J.Nat.Prod.,2021,84,2366-2373；J.Nat.Prod.,2020,83,3584-3590；J.Nat.Med.,2021,75,1058-1066等），其中两篇文章以封面文章的形式发表在J.Nat.Prod.上。
双方研究团队系统的总结了tigliane型二萜类化合物的MS裂解规律，在此基础上利用LC-MS技术从瑞香科和大戟科药用植物中导向分离tigliane型二萜类化合物，并对其进行抗HIV活性评价，从而构建了tigliane型抗HIV活性二萜的靶向分离、鉴定及抗HIV活性评价体系。利用这一研究体系，从瑞香科植物金丝桃荛花（Wikstroemia lamatsoensis）中导向分离鉴定了8个tigliane型二萜成分（图1）；从瑞香科植物革叶荛花（Wikstroemia scytophylla）中获得了6个tigliane型目标二萜成分。
图1.金丝桃荛花中分离鉴定的tigliane型抗HIV二萜成分
图2.革叶荛花中分离鉴定的tigliane型抗HIV二萜成分
进一步对分离得到的tigiliane型二萜进行抗HIV活性评价。结果表明，金丝桃荛花中化合物5（IC50，3.8nM）、7（IC50，12.8nM）、8（IC50，0.18nM）对MT4淋巴细胞中的NL4-3病毒表现出显著的抑制活性，革叶荛花中化合物4（IC50，3.8nM）和6（IC50，12.8nM）表现出显著的抗HIV活性。目前该课题仍在进行中，以期发现与课题组前期研究所发现的高效抗HIV活性成分Gnidimacrin（IC50，0.07nM）活性相当的新颖tigiliane型二萜类成分。
上述工作分别以“LC-MS identification, isolation, and structural elucidation of anti-HIV tigliane diterpenoids from Wikstroemia lamatsoensis”和“Anti-HIV tigliane diterpenoids from Wikstroemia scytophylla”为题并作为封面文章发表在J.Nat.Prod.上。