雀舌木属（Leptopus）植物资源丰富，在世界范围内约有20余种，国内有9种。关于该属植物的化学成分及药理活性研究极少，仅从其中一种植物雀儿舌头（L. chinensis）中分离了14个已知三萜和甾醇类成分，这极大的限制了该属植物资源的开发利用。因此，有必要丰富该属植物的化学结构类型、揭示药效物质，填补雀舌木属植物的研究空白。
我校中药学院高慧媛教授课题组就四种雀舌木属植物线叶雀舌木（L. lolonum）、缘线雀舌木（L. clarkei）、雀儿舌头（L. chinensis）和云南雀舌木（L. yunnanensis）进行了深入的化学成分研究，目前分离鉴定了150余个化合物，新化合物30个，结构类型涵盖了三萜、甾醇、黄酮、木脂素、香豆素、酚酸及生物碱类，其中三萜类成分是该属植物的特征性成分，结构骨架多为五环三萜及五环三萜的C-3位或C-24位与苯丙酰基片段相连。
雀舌木属植物化学结构举例
活性研究揭示苯丙酰五环三萜酯类成分有较好的生物活性，在抗肿瘤方面可通过介导MAPK及Akt信号通路调控P53蛋白表达，阻滞细胞周期G1期，进而调控线粒体及caspase家族诱导HepG2细胞凋亡；在肝保护方面可通过降低t-BHP引起的细胞内ROS水平的升高和减少凋亡细胞的产生以表现出对HepG2细胞氧化损伤的保护作用。鉴于苯丙酰五环三萜酯类较好的活性，课题组进一步通过化学合成的方式合成了系列含有-F、-Cl和-NO2的结构衍生物，评价活性并总结构效关系。
上述研究工作丰富了雀舌木属植物的化学成分类型，揭示了该属植物的药效物质基础并挖掘出潜在的药用价值，为雀舌木属后续的开发利用提供依据。课题组对雀舌木属植物的进一步开发和利用还在继续，相关研究成果如下：
1.Shi-Zhou Qi, Ting Liu, Miao Wang, Xin-Xin Zhang, Yi-Ren Yang, Wen-Hua Jing, Li-Ping Long, Kai-Ru Song, Yue Jin, Hui-Yuan Gao*. New phenylpropanoid-conjugated pentacyclic triterpenoids from the whole plants of Leptopus lolonum with their antiproliferative activities on cancer cells. Bioorganic Chemistry. 2021, 107, 104628。
2.Shi-Zhou Qi, Xin-Xin Zhang, Yue Jin, Miao Wang, Li-Ping Long, Wen-Hua Jing, Kai-Ru Song, Da Wang*, Hui-Yuan Gao*. Phenylpropanoid-conjugated pentacyclic triterpenoids from the whole plants of Leptopus lolonum induced cell apoptosis via MAPK and Akt pathways in human hepatocellular carcinoma cells. Bioorganic Chemistry. 2021, 111, 10486.
3.Li-Ping Long, Ye Yang, Tian-Liang Zhu, Xin-Xin Zhang, Shi-Zhou Qi, Ting Liu, Kai-Ru Song, Da Wang*, Hui-Yuan Gao*. New pentacyclic triterpenoids isolated from Leptopus chinensis and their hepatoprotective activities on tert-butyl hydroperoxide-induced oxidative injury. RSC Advance. 2021,11, 12784.