借助纳米技术构建新型的纳米给药系统可以改善药物的药物动力学性质，提高药物在靶点或靶组织的富集，降低毒副作用，增强抗肿瘤效果。经过人们多年的努力，有相当数量的抗癌纳米制剂问世，如紫杉醇白蛋白纳米粒（Abraxane）和阿霉素脂质体制剂（Doxil）等。为了进一步提高抗肿瘤效果，纳米载体被设计的越来越精巧，也越来越复杂。例如肿瘤环境敏感多功能聚合物载体的设计合成，小分子药物与基因药物的同时装载，多靶头的设计等等。国内对于纳米药物相关科学的研究也投入了大量的人力和财力，但进入临床的寥寥无几。究其原因，跟科研人员对于临床转化的重视程度不够有关。科研人员设计如此复杂的多功能纳米制剂是为了提高病人的生存期，但每一个功能的实现都意味着巨大的制备成本和开发风险，很多是不可能实现产业化的。一个具有良好成药性的纳米给药载体应具备以下几方面的特点：(1)良好的生物相容性；（2）应具有较高的载药量；（3）可控的释药速率；（4）开发成本低，易于实现工业化生产。

在所有的纳米制剂制备技术中，自组装原理因其制备方法简单而受到较为广泛的应用。一般认为，疏水性药物或载体材料分散在水中，将形成沉淀或不稳定的聚集体。纳米载体材料或前体药物要实现自组装，分子本身应具备亲水结构区域和亲油结构区域，以平衡分子间作用力（范德华力和静电斥力等）完成自组装。我校王永军副教授、何仲贵教授课题组在与美国北卡罗莱那大学教堂山分校已故教授刘锋老师的合作研究下发现，通过二硫键将一个疏水性化合物与另一个疏水或亲水化合物共价连接，借助微量乙醇使其分散于水中后，可自发形成一种稳定性良好的强疏水性前药纳米粒，这个过程不借助于任何表面活性物质即可自发完成。后续合成了一系列抗癌前药对其组装机理、体内外稳定性、体内药效以及活体成像能力进行了深入考察。研究成果发表于纳米科学领域顶级期刊《纳米通讯》（Nano Letters，2014，14，5577-5583，IF=12.9；http://dx.doi.org/10.1021/nl502044x）。

这种基于二硫键的小分子前药自组装纳米给药系统具有多种成药性优点，例如不需借助任何辅料即可完成自组装，具有极高的载药量；因为几乎无其它辅料添加，所以该纳米制剂生物相容性好，安全性高；制备方法简单，制剂稳定性及制备重现性良好，利于实现工业化生产。目前，课题组正在集中精力对该类纳米制剂进行更为深入、广泛的研究，以期在纳米制剂的临床转化方面取得突破。