沈阳药科大学药学院王淑君团队在Small期刊(IF=12.1)发表题为“Smart Supramolecular Core-Shell Aggregates with Mucin-Triggered Surface Switch for Effectively Overcoming Contradictory Mucus and Epithelium Barriers” 的研究文章,构建了一种口服超分子聚集体,通过特有的黏蛋白响应特性,实现了连续高效克服粘液渗透屏障和上皮吸收屏障的有效口服递送。
口服给药具有安全、患者依从性高等优点,但是因为口服给药需要连续克服性质截然相反的粘液渗透屏障和上皮吸收屏障,以往的口服纳米载体大多需要依赖合成方法修饰载体表面性质以满足不同递药阶段需要克服的生理屏障需求,通过药剂设计方法开发出一种能够借助黏液层特性转换纳米载体表面性质的新型制剂,可适合大规模生产。
该超分子聚集体凭借亲水外壳和疏水核心之间的非共价键的可逆性以及高分子材料优异的黏膜粘附特性,在粘液渗透过程中逐渐脱去外面的亲水外壳,到达上皮细胞表面时完全暴露疏水核心,进而促进载体被上皮细胞摄取的能力,提高药物口服递送效率。此外,不同摩尔比制备得到的具有核壳结构的超分子聚集体具有不同的亲水外壳厚度。不同的亲水外壳厚度完成完全脱落所需要的黏液层深度与大鼠小肠的十二指肠、空肠、回肠肠段粘液层深度相匹配,因此该口服纳米载体也具有一定的肠段靶向性。该研究为不依赖合成方法、利用传统药用辅料构建界面性质可转换的、可连续克服性质截然相反生理屏障的高效递送纳米载体提供了创新性的设计思路。
沈阳药科大学药学院王淑君教授、叶田田副教授与沈阳君弘医药科技有限公司李丹总经理为该论文的共同通讯作者,2021级博士研究生徐雪为论文第一作者,沈阳药科大学为第一通讯单位。
原文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/smll.202509532
