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我校在β2受体激动剂研究领域取得新进展

发布时间:2022/04/22 14:51:42   发布机构:科研处   浏览次数:

近日,Journal of Medicinal Chemistry (IF=7.446)65卷第7期以Supplementary cover封面论文形式,发表了我校制药工程学院程卯生教授课题组在β2受体激动剂研究领域的最新研究成果,论文题目为“Discovery of a Highly Selective β2-Adrenoceptor Agonist with a 2-Amino-2-phenylethanol Scaffold as an Oral Antiasthmatic Agent,在线发表以来点击量超过800次,引起广泛关注。

哮喘是呼吸系统比较常见的慢性炎症性疾病,且愈来愈威胁人类的健康,2017年全球有哮喘患者2.72亿,在中国哮喘的患病率比较高,20岁以上哮喘患者达到4570万,其患病率为4.2%,已然成为重要的公共卫生问题。

β2受体在气管平滑肌中有广泛的分布,对气管平滑肌的收缩和舒张起到重要的调节作用。β2受体激动剂通过激活β2受体,与Gs蛋白偶联,活化腺苷酸环化酶,进而增加胞内cAMP含量,经过系列级联反应引起气管平滑肌的舒张。临床上β2受体激动剂对于哮喘的治疗发挥着非常重要的作用,但存在心率加快、心悸等心脏系统不良反应。因此,新型安全、有效和不良反应低的β2受体激动剂的研究引起了人们的广泛关注。

课题组在β2受体三维结构及其传统激动剂结构研究基础上,通过筛选上千个衍生物,发现一类含有2-氨基-2-苯基乙醇全新骨架结构的β2受体激动剂,通过在高表达β2受体的HEK293细胞上进行的β2受体激动活性和选择性测试,最终获得候选化合物1a

候选化合物1a具有良好的β2受体激动活性,其β2 EC50值为60.92 nM,并且具有极高的选择性(β1 EC502 EC50 > 164)。候选化合物1a(川丁特罗)在国内已经完成临床研究,进入注册申请阶段。川丁特罗的研发对我国在β2受体激动剂领域的创新研究具有重要意义。

我校药物化学专业2019级博士研究生邢刚和中药学院李达翃教授为论文的第一作者,制药工程学院程卯生教授和潘莉副教授为共同通讯作者。

文章链接:https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.1c02006

X-MOL连接:https://www.x-mol.com/news/758817

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