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我国特有植物资源文冠果中抗肿瘤三萜皂苷研究新进展

发布时间:2013/05/31 12:49:06   发布机构:科研处   浏览次数:

癌症是人类健康的第一杀手。在人类和癌症对抗的数十年中,多种抗肿瘤化学药物被研制开发出来,然而其临床治疗效果和毒副反应方面还未能尽如人意。近年来,从天然药物中寻找、发现高效、低毒的抗癌先导化合物已成为癌症治疗研究领域的一个重要研究方向。天然三萜皂苷类成分是许多抗肿瘤中药的主要物质作用基础,因其具有的结构多样性和显著抗癌活性,众多的天然药物研究者都在深入探讨天然三萜的抗肿瘤作用机制,努力将其开发成为高效低毒的天然来源肿瘤治疗药物。

我校中药学院李宁老师一直致力于我国特有植物资源——文冠果中玉蕊醇型天然三萜类化合物抗肿瘤活性和作用机制的研究。在国家“十一五”重大新药创制专项计划、国家自然科学基金的支持下,通过对文冠果不同药用部位进行系统的生物活性成分研究,从文冠叶中发现了7个玉蕊醇型三萜(结构见图),其中5个为未见文献报道的新化合物,并系统评价了这些单体化合物的体外抗肿瘤活性和构效关系。最新研究成果发表在《欧洲药物化学杂志》(IF=3.499)( “Bioactive barrigenol type triterpenoids from the leaves of Xanthoceras sorbifolia Bunge”, European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, 60: 263-270.)。《欧洲药物化学杂志》是Elsevier Science出版社旗下主力期刊之一,重点刊登药物化学研究领域中不同研究方向的重要发现和最新研究进展,如药物合成、药物设计、构效关系、药物分子生物学、药物代谢等。

文冠果(Xanthoceras sorbifolia Bunge)为无患子科(Sapindaceae)文冠果属植物,一属一种,具有很高的药用价值和观赏价值。主要分布于中国北方的辽宁、河北、陕西等省,为我国特有的珍稀木本油料作物。文冠果心材、茎枝和果实等均可入药,其茎干或枝条的干燥木部称为文冠木,为蒙古族习用药材,蒙药名为西拉·森登。其味甘、微苦,性凉,主要用于治疗风湿性关节炎,风湿内热,皮肤风热等症,民间多用于治疗小儿遗尿症,疗效显著,曾列入《中华人共和国药典》。李宁通过对文冠果不同药用部位进行系统的生物活性成分研究,发现文冠果多个部位均富含玉蕊醇型三萜皂苷,其结构形式变化多样,且相对含量差异很大。相关药理实验同时表明文冠果不同部位中分离得到的三萜皂苷类成分均具有不同程度的抗癌生物活性。 本次发表的论文系统总结了李宁等研究人员对文冠果不同药用部位药效物质基础对比研究的进展,并介绍了在文冠叶中的最新研究发现,首次报道了文冠叶中具有抗肿瘤活性的玉蕊醇型三萜类化合物的追踪分离、结构鉴定和抗癌活性评价结果。同时对玉蕊醇更型三萜抗肿瘤构效关系进行了探讨,阐明了糖片段酰基化、连接位置、种类对抗肿瘤活性的影响。该研究结果对开发天然三萜类化合物抗肿瘤药物奠定了一定基础。

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