迈克尔反应受体分子为一类含有亲电共轭体系官能团的生理活性分子,它们直接或间接参与许多生命过程,同时也是细胞中许多信号转导途径的调节者,在化学生物学研究中起着重要作用,它是一类理想的用于研究细胞生物学的分子探针,通过对其与生物大分子作用研究可揭示化学结构、化学反应、生物活性和作用靶点及其介导的信号传导通路之间的内在联系和规律。由于其具有多方面的生物活性,该类化合物越来越受到人们的关注,已发现和开发多个该类化合物,如作为临床药物的地塞米松类、阿魏酸类及穿心莲内酯类等。中药和天然药物因其所含成分结构的复杂多样性,是活性迈克尔受体分子的重要来源。
我校中药学院李宁老师课题组近两年来专注于建立从中药和天然药物中快速发现活性迈克尔受体小分子的方法,并借助计算机辅助药物设计和分子生物学方法探讨活性天然产物的作用机制。研究工作得到了国家自然科学基金、沈阳药科大学中青年教师中长期培养基金、归国人员启动基金的资助。目前,已先后从中药血竭、天然药物山茶、明日叶中分离鉴定了具有显著的醌还原酶诱导活性的天然查耳酮类、三萜类、香豆素类等不同结构类型的迈克尔受体小分子,并利用分子对接的方法阐明了其与醌还原酶的结合位点、作用方式和活性基团。最新研究成果分别发表在了《民族药理学杂志》(Natural potential therapeutic agents of neurodegenerative diseases)、《食品化学》(Compounds from Angelica keiskei with NQO1 induction, DPPH scavenging and α-glucosidase inhibitory activities. Food Chemistry, 2012, 131, 992-998. IF: 3.458)和《植物疗法》(Phytochemical analysis of the triterpenoids with cytotoxicity and QR inducing properties from the total tea seed saponin of Camellia sinensis. Fitoterapia, 2013, 84, 321-325. IF: 2.231)等期刊上。 from the traditional herbal medicine Chinese Dragon’s Blood. Journal of Ethnopharmacology. 2014, 152, 508-521, IF: 2.755。
《民族药理学杂志》(Journal of Ethnopharmacology)、《食品化学》(Food Chemistry)和《植物疗法》(Fitoterapia)三个期刊均为Elsevier Science出版社出版的英文国际学术刊物,是天然药物化学研究领域的权威期刊。《民族药理学杂志》由国际民族药理学会(International Society of Ethnopharmacology,ISE)主办,主要刊登世界各国传统医药学中使用的当地药用动植物的最新研究进展。《食品化学》则重点专注报道食品、药食同源品的化学组成、生物活性、营养功能、成分分析等方面的研究成果。《植物疗法》是一本国际性药用植物研究杂志,杂志于1924年创刊于意大利,是最早致力于将药用植物研究与临床实践相结合的杂志之一。近年来刊物体现了学科交叉化,报道了很多将化学、药理学、分子生物学、药物代谢、药物分析学等多种手段综合应用于传统植物药研究取得的新成果。