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唐星教授课题组研究开发的2类化学新药获得临床批件

发布时间:2017/09/13 13:06:06   发布机构:科研处   浏览次数:

2017年4月1日,由沈阳药科大学唐星教授课题组研究开发的2类化学新药去甲斑蝥素脂质微球注射液获得药物临床试验批件(2017L01640)。该品种采用独特的高相容积比成乳技术制备而成,具有独立的知识产权,目前已获得国家知识产权局专利授权一项(ZL:201110267058.9),并得到了国家“十二五”重大新药创制科技重大专项抗肿瘤药物研发平台的资助(课题号:2013ZX09103001-023)。去甲斑蝥素脂质微球注射液是唐星教授课题组历经十余年的不懈努力,联合多个科研团队攻克多项制剂技术难题,最终获批的项目。目前,该品种正积极地准备开展相关临床研究,此外该课题组同时开发了去甲斑蝥素十四胺衍生物脂质微球注射液和脂质体注射液,并取得了较好的动物实验结果。

人类使用斑蝥治疗疾病已有2000多年的历史,斑蝥在我国中医药的历史上有着非常重要的地位,《本草纲目》、《神农本草经》等药学典籍都对斑蝥有着非常详尽的记载。1989年我国首先合成了抗癌新药去甲基斑蝥素(Norcantharidin,NCTD),它是将斑蝥素去除1,2位甲基而得,与斑蝥素相比,其泌尿系统刺激作用大大降低,同时具有较斑蝥素更为显著的升高白细胞作用。

目前,临床上使用的NCTD主要以片剂和注射剂为主。当口服给药时,为了克服NCTD肠道吸收较差的问题,必须大剂量给药增加抗瘤效率,而大剂量的NCTD会增加胃肠道和肾脏的毒副作用。当注射给药时,多为其钠盐(5mg•mL-1, 2mL),pH约9.0,远高于血液pH值(7.35~7.45),因此对血管壁刺激较大,易引起化学性静脉炎。在临床用于外周浅静脉输液时,发生浅静脉炎的比例相当高,有的病人拒绝用该药治疗,影响了药物在临床上正常使用。

为克服NCTD临床局限性,使NCTD的临床应用进一步得到推广,唐星课题组尝试将其制备成脂质微球注射液,采用制剂手段解决上述问题。通过磷脂复合物技术提高NCTD脂溶性,经测定pH7.4时,药物的油水分配系数从-3.69上升到了-1.34,包封率从21.4%提升至53.6%。通过高相容积比成乳技术,成功将药物包封率提升至84.6%。稳定性研究结果显示,制剂在5mL中性硼硅玻璃安瓿的包装条件下,25±2℃条件下加速试验6个月,4~10℃条件下长期放置24个月各项考察指标的检验结果都符合质量标准规定。去甲斑蝥素脂质微球注射液的抗肿瘤效果与同剂量条件下的去甲斑蝥酸钠注射液相当,同时可消除血管刺激性,降低毒性尤其是心脏毒性,提高最大耐受量,拓宽了安全用药范围。该制剂属于国内首创,相信凭借该药物显著的抗癌效果,较低的毒性,突出的升白效果,能迅速在抗癌药市场占领一席之地,取得良好的社会与经济效益。

此外,在该品种研究期间,培养了7名硕士研究生,发表学术论文9篇,其中SCI论文5篇,为社会培养了一批优秀的药剂人才。

每个新药的研发都是一个漫长的过程,至少需要5-10年时间,不仅需要锲而不舍的努力,还需要严谨的科学态度,相信伴随着我国科研人员水平的不断提高,技术的不断进步,会有越来越多的创新药问世,为我国医药事业的发展做出贡献。

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