肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一。目前世界上从高等植物中筛选出来的抗肿瘤活性成分已达6.7万种。这些抗肿瘤有效成分的发现，为恶性肿瘤的治疗开辟了更为广阔的天地。植物来源的天然产物具有结构独特、生物活性广泛、可抗多药耐药等优点，是发掘新颖抗肿瘤活性成分的重要源泉，也为创新药物的研究提供先导化合物。以G-四链体为靶点的端粒酶抑制剂的研究是目前抗癌药物研究的热点之一。

我校中药学院华会明教授和李占林副教授课题组多年来从事天然抗肿瘤活性成分及先导化合物的发现的研究工作。近些年，该课题组通过基于G-四链体的核磁共振氢谱的筛选方法，结合细胞水平的活性筛选，从天然药物中寻找具有G-四链体结合作用的抗肿瘤活性化合物，该项课题取得了一定的成果。并得到了国家自然科学基金(No. 81172958)以及辽宁省教育厅重点实验室基础研究项目(No. Z2014044)的资助。2015年，该课题组在中药博落回的化学成分研究中获得重要进展。博落回（Macleaya cordata（Willd.）R. Br.）是罂粟科（Papaveraceae）博落回属植物，其粗提物显示了与DNA的G-四链体较强的结合作用。该课题组对其化学成分进行系统研究，分离鉴定了一系列具有抗肿瘤活性的生物碱类化合物，共发现17个抗肿瘤活性较好的新化合物，特别是发现了2对结构骨架新颖的外消旋体生物碱。结合波谱分析和X-单晶衍射的方法确定了其结构，并用HPLC手性色谱方法对2对外消旋体成功进行了拆分，通过计算ECD及旋光的方法确定了其绝对构型，并推测了该类化合物的生物合成途径。抗肿瘤活性筛选结果显示，4个化合物均显示了较强的细胞毒活性，可能成为有潜力的抗肿瘤先导化合物，作用机制研究正在进行中。相关成果已发表在国际化学领域期刊《有机化学通讯》(Organic Letters, 2015, 17, 4102-4105, IF = 6.364, DOI: 10.1021/acs.orglett.5b02044)。